诺氟沙星和氧氟沙星属喹诺酮类抗菌药,主要作用于细菌的DNA旋转酶,影响细菌DNA的合成。两药均属第三代喹诺酮类抗菌药,在母核6位碳上引入了氟原子,在侧链上引入了哌嗪环。与第一代和第二代喹诺酮类相比,血药浓度提高,组织分布广,半衰期延长,抗菌谱扩大等特点。
诺氟沙星是第三代中第一个使用的氟喹诺酮类药物,口服吸收迅速但不完全,生物利用度较低,约为35-45%,在肾脏和前列腺、胆汁中的浓度明显高于血药浓度。诺氟沙星对大多数革兰阴性杆菌的抗菌活性与氧氟沙星相似,但对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌的抗菌活性不如氧氟沙星,主要用于敏感菌引起的单纯性下尿路感染和肠道感染,已不再推荐用于淋球菌感染。
氧氟沙星具有广谱抗菌作用,体内抗菌活性比诺氟沙星强,约为诺氟沙星的3-5倍。口服吸收迅速而完全,体内分布广泛,在胆汁中药物浓度高,约为血药浓度的7倍。在脑脊液中浓度高是其突出特点,脑膜存在炎症时可高达血药浓度的75%。尿中排出量是所有喹诺酮类中最高的,可达70%-90%。氧氟沙星除了对肠杆菌细菌外,对铜绿假单胞菌及支原体、衣原体、军团菌等非典型病原体均有较好的抗菌活性,对结核杆菌也有较好的抗菌活性,对已耐链霉素、异烟肼、对氨水杨酸的结核杆菌仍有效,可作为治疗结核病的二线用药。主要用于敏感菌所致的呼吸系统,泌尿系统,胆道系统和皮肤软组织感染等。
综上所述,氧氟沙星较诺氟沙星有更好的药动学特点,抗菌谱更广,适应症更多。
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左氧氟沙星和氧氟沙星在化学分子结构上有所不同,氧氟沙星是其左旋体和右旋体的混合组成,而左氧氟沙星只是氧氟沙星的左旋体,去掉了右旋体。 这是因为右旋体的氧氟沙星无效且副作用大,去掉右旋体的左氧氟沙星其作用效果是氧氟沙星的2倍以上,副作用也比氧氟沙星要小的多,所以临床上现在普遍使用左氧氟沙星。
左氧氟沙星作用机制是阻碍DNA旋转酶的活性,从而抑制细菌繁殖。
左氧氟沙星滴眼液主要适用于各种革兰阴性菌(如大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌等)以及部分阳性球菌(如肺炎链球菌、葡萄球菌、肠球菌等)、非典型病原体(沙眼衣原体等)所致的眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎、术后感染性疾病。
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左氧氟沙星和莫西沙星是目前临床常用的氟喹诺酮类抗菌药物,两者都有着抗菌谱广、抗菌活性强、口服生物利用度好、肺组织浓度高等共同特点,但两药在药动学、药效学、适应证等方面也存在明显不同,下面就介绍一下两者的区别。
药动学不同
左氧氟沙星生物利用度高达99%,也就是说对于胃肠道吸收良好的患者来讲,口服给药几乎等同于注射。左氧氟沙星几乎不经肝脏代谢,主要以原形从尿液排出(48小时87%)。莫西沙星生物利用度为91%,和左氧氟沙星不同,莫西沙星通过肝肾双通道代谢,仅有20%以原形从尿中排泄。
肾功能减退患者用法用量不同
由于左氧氟沙星和莫西沙星药动学的不同,对于肾功能减退患者,左氧氟沙星需要减量,而莫西沙星通过肝肾双通道代谢,故肾功能减退患者和正常人一样,剂量不变,每日一次,每次0.4g。
抗菌谱不同
氟喹诺酮类药物中,环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星是三个典型代表,在抗菌谱方面,环丙沙星对于革兰氏阴性杆菌有着较好的抗菌效果(氟喹诺酮类中对铜绿假单胞菌作用最强),但对革兰氏阳性球菌如肺炎链球菌效果较差。而莫西沙星保留了环丙沙星对大部分革兰氏阴性杆菌的抗菌活性(对铜绿假单胞菌无临床应用价值),还增强了对革兰氏阳性球菌(如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等)和厌氧菌的抗菌效能。而左氧氟沙星就像是环丙沙星和莫西沙星的孩子,继承了两者的优秀基因,对革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌都有较好的抗菌活性(对铜绿假单胞菌也有活性,但弱于环丙沙星,对肺炎链球菌也有活性,但弱于莫西沙星),但对厌氧菌没有抗菌活性。
适应证不同
莫西沙星说明书批准的适应证只有三种:呼吸道感染、皮肤软组织感染、复杂腹腔感染。而左氧氟沙星除了上述三种适应证,还可以用于复杂性尿路感染(可能为铜绿假单胞菌感染)、细菌性慢性前列腺炎等。这是因为左氧氟沙星大部分从肾脏排泄,尿中浓度高,并且对铜绿假单胞菌有抗菌活性,而莫西沙星尿中浓度低,且对铜绿假单胞菌无治疗作用决定的。在治疗呼吸系统感染方面,莫西沙星主要用于社区获得性肺炎,因为致病菌主要由肺炎链球菌和肺炎支原体引起,莫西沙星抗菌活性强;而左氧氟沙星除了治疗社区获得性肺炎外,也可以用于治疗铜绿假单胞菌引起的医院获得性肺炎,而莫西沙星却不能。另外,莫西沙星可以用于需氧菌和厌氧菌的混合感染,而左氧氟沙星则需要联合甲硝唑。
不良反应发生率不同
(1)心脏方面
氟喹诺酮类可以引起QT间期延长和心律失常,这可能和抑制心脏钾通道有关。莫西沙星对钾通道抑制作用中等,而左氧氟沙星只有轻微的抑制作用,研究发现左氧氟沙星似乎不会增加严重心律失常的发生率。
(2)血糖方面
在莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星中,似乎对糖尿病患者使用莫西沙星时出现高血糖和低血糖的风险均最高。
贮藏条件不同
盐酸莫西沙星注射液(拜复乐)除了遮光,密闭外,需要在15℃以上保存,否则容易出现沉淀。而甲磺酸左氧氟沙星注射液仅要求遮光,密闭保存,对温度无特殊要求。
总之,左氧氟沙星和莫西沙星都是临床常用的呼吸喹诺酮类抗菌药物,两者各有所长,需要根据患者生理病理状况及感染疾病特点个体化选用。